La información científica proporcionada es general y no puede utilizarse para tomar una decisión sobre la posibilidad de usar un medicamento en particular.
Titular del certificado de registro:
Producido por:
Lleno:
Emisión de control de calidad:
Forma de dosificación
Forma de liberación, envase y composición del fármaco Ezetrol ®
Comprimidos en forma de cápsula, de color blanco a blanquecino, grabados con “414” en un lado y lisos en el otro.
| Tabla 1. | |
| ezetimiba | 10 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato – 55 mg, celulosa microcristalina – 20 mg, povidona K29-32 – 4 mg, croscarmelosa sódica – 8 mg, laurilsulfato de sodio – 2 mg, estearato de magnesio – 1 mg.
7 PC. – blisters (1) – paquetes de cartón.
7 piezas – blisters (2) – paquetes de cartón*.
7 PC. – blisters (3) – paquetes de cartón.
7 piezas – blisters (4) – paquetes de cartón*.
10 PC. – blisters (1) – paquetes de cartón.
10 PC. – blisters (2) – paquetes de cartón.
10 PC. – blisters (3) – paquetes de cartón.
10 PC. – blisters (4) – paquetes de cartón.
14 PC. – blisters (1) – paquetes de cartón.
14 PC. – blisters (2) – paquetes de cartón.
14 PC. – blisters (3) – paquetes de cartón.
14 PC. – blisters (4) – paquetes de cartón.
* esta versión del empaque del medicamento se presenta en la Federación Rusa.
Acción farmacológica
agente hipolipidemiante. Inhibe selectivamente la absorción de colesterol y ciertos estirenos vegetales en el intestino.
Al entrar en el intestino delgado, la ezetimiba se localiza en el borde en cepillo del intestino delgado e impide la absorción de colesterol (Xc), lo que provoca una disminución del aporte de Xc desde el intestino al hígado, reduciendo así las reservas de Xc en el hígado y aumentando la excreción de Xc de la sangre. Ezetimibe no aumenta la excreción de ácidos biliares (a diferencia de los quelantes de ácidos biliares) y no inhibe la síntesis de colesterol hepático (a diferencia de las estatinas).
Al reducir la absorción de colesterol en el intestino, la ezetimiba reduce el flujo de colesterol al hígado. Las estatinas reducen la síntesis de colesterol en el hígado. Debido a dos mecanismos de acción diferentes, los fármacos de estas dos clases, cuando se administran juntos, proporcionan una disminución adicional del nivel de colesterol.
Los estudios clínicos han demostrado que los niveles elevados de colesterol total, colesterol-LDL y apolipoproteína-B, el principal componente proteico de las LDL, contribuyen al desarrollo de la aterosclerosis. Además, los niveles bajos de HDL-C están asociados con el desarrollo de aterosclerosis. En estudios epidemiológicos se ha establecido que la morbimortalidad cardiovascular depende directamente del nivel de colesterol total y LDL-C e inversamente del nivel de HDL-C. Al igual que las LDL, las lipoproteínas ricas en colesterol y triglicéridos, incluidas las VLDL, las LDL y los remanentes, también pueden contribuir al desarrollo de la aterosclerosis.
Una serie de estudios preclínicos han demostrado que ezetimiba inhibe la absorción de 14 C-colesterol y no afecta la absorción de triglicéridos, ácidos grasos, ácidos biliares, progesterona, etinilestradiol, vitaminas liposolubles A y D.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la ezetimiba se absorbe rápidamente y se conjuga extensamente en el intestino delgado y el hígado para formar un glucurónido fenólico farmacológicamente activo (ezetimiba-glucurónido). La Cmax de ezetimiba-glucurónido se alcanza después de 1-2 horas, ezetimiba – después de 4-12 horas.La biodisponibilidad absoluta de ezetimiba no se puede determinar, ya que este compuesto es prácticamente insoluble en agua.
La ingestión simultánea de alimentos (tanto ricos en grasas como magros) no afecta la biodisponibilidad de ezetimiba cuando se toma por vía oral a una dosis de 10 mg.
La unión a proteínas plasmáticas de ezetimiba y ezetimiba-glucurónido es del 99.7 % y del 88-92 %, respectivamente.
Ezetimibe se metaboliza principalmente en el intestino delgado y el hígado por conjugación con glucurónido (reacción de fase II) con excreción posterior en la bilis. Se observa un metabolismo oxidativo mínimo (reacción de fase I) en todas las especies estudiadas. La ezetimiba y la ezetimiba-glucurónido son las principales sustancias detectadas en el plasma sanguíneo y constituyen aproximadamente el 10-20% y el 80-90% del contenido total de fármaco en el plasma, respectivamente. Ezetimiba y ezetimiba-glucurónido se eliminan lentamente del plasma en condiciones de recirculación enterohepática intensiva.
T 1/2 de ezetimiba y ezetimiba-glucurónido es de aproximadamente 22 horas. Dentro de los 10 días, se excreta aproximadamente el 78 % de la dosis total tomada con las heces, con la orina, aproximadamente el 11 %.
Indicaciones de los principios activos del fármaco Ezetrol ®
Hipercolesterolemia primaria (en combinación con estatinas o como monoterapia además de la dieta para reducir los niveles elevados de colesterol total, LDL-C, apolipoproteína B y triglicéridos, así como para aumentar el HDL-C en pacientes con hipercolesterolemia primaria); hipercolesterolemia familiar homocigota (en combinación con estatinas, se recomienda para reducir los niveles elevados de colesterol total, colesterol-LDL, también es posible utilizar LDL-aféresis); Sitosterolemia homocigota (o fitosterolemia) – un nivel elevado de esteroles vegetales en plasma con un nivel elevado o normal de Xc y un contenido normal de triglicéridos.
Lista abierta de códigos ICD-10
| código CIE-10 | Lectura |
| E78.0 | Hipercolesterolemia pura |
| E78.4 | Otras hiperlipidemias |
Régimen de dosificación
El método de aplicación y régimen de dosificación de un fármaco en particular depende de su forma de liberación y otros factores. El régimen de dosificación óptimo lo determina el médico. Se debe observar estrictamente el cumplimiento de la forma de dosificación de un medicamento en particular con las indicaciones de uso y el régimen de dosificación.
Antes de iniciar y durante el tratamiento, los pacientes deben seguir una dieta hipolipemiante. La dosis recomendada como monoterapia y en combinación con estatinas es de 10 mg 1 vez/día.
Con la terapia concomitante con secuestradores de ácidos grasos, la ezetimiba se usa a una dosis de 10 mg 1 vez / día no más de 2 horas antes de tomar secuestradores de ácidos grasos o no antes de 4 horas después de tomarlos.
Efecto secundario
Con monoterapia: cefalea, dolor abdominal, diarrea.
En terapia combinada con una estatina: dolor de cabeza, fatiga, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, distensión abdominal, náuseas, aumento de la actividad de AST y ALT, mialgia.
Por parte de los parámetros de laboratorio: es posible aumentar la actividad de ALT y / o ACT ≥ 3 × ULN (más a menudo con una combinación con una estatina), un aumento de la actividad de CPK ≥ 10 × ULN.
Cuando se usa en la práctica clínica: posible angioedema, erupción cutánea, aumento de CPK, enzimas hepáticas, hepatitis, trombocitopenia, pancreatitis, náuseas, mialgia; muy raramente – miopatía, rabdomiolisis.
Contraindicaciones para el uso
Grado moderado (7-9 puntos en la escala Child-Pugh) y severo (> 9 puntos en la escala Child-Pugh) de insuficiencia hepática; uso simultáneo con fibratos (eficacia y seguridad no establecidas); hipersensibilidad a la ezetimiba.
Aplicación en embarazo y lactancia
No se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad de ezetimiba durante el embarazo, por lo que no se recomienda su uso en esta categoría de pacientes. Si se produce un embarazo, se debe suspender la ezetimiba.
No se sabe si ezetimiba se excreta en la leche materna humana. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe decidir sobre la interrupción de la lactancia.
En estudios experimentales con animales con la introducción de ezetimiba, no hubo efectos adversos directos o indirectos en el curso del embarazo, desarrollo del embrión/feto, parto y desarrollo posnatal. No se observaron efectos teratogénicos cuando se administró ezetimiba a ratas preñadas en combinación con lovastatina, simvastatina, pravastatina y atorvastatina. Cuando se administró a conejas preñadas, se observaron con poca frecuencia defectos en el desarrollo del esqueleto del feto. Se ha establecido que ezetimiba se excreta en la leche materna en ratas lactantes.
Solicitud de violaciones de la función hepática.
Contraindicado en insuficiencia hepática moderada (7-9 puntos en la escala Child-Pugh) y grave (> 9 puntos en la escala Child-Pugh). Las preparaciones que contienen eucaliptol no se usan por vía rectal para las violaciones del hígado.
Solicitud de violaciones de la función renal.
Uso en niños
Instrucciones especiales
Se debe tener precaución en pacientes que reciben ciclosporina; con esta combinación, se debe controlar la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo.
Ezetimiba no debe utilizarse en niños y adolescentes menores de 18 años.
Interacciones con otros medicamentos
La administración simultánea de antiácidos reduce la tasa de absorción de ezetimiba, pero no afecta su biodisponibilidad; la disminución en la tasa de absorción no es clínicamente significativa.
Con el uso simultáneo con colestiramina, el AUC de ezetimiba total (ezetimiba + ezetimiba-glucurónido) disminuye aproximadamente un 55%. La reducción adicional de LDL-C por la adición de ezetimiba a la colestiramina puede reducirse por esta interacción.
La administración simultánea de fenofibrato o gemfibrozil aumenta la concentración total de ezetimiba en aproximadamente 1.5 y 1.7 veces, respectivamente (este aumento no se considera clínicamente significativo).
No se ha establecido la seguridad y eficacia de ezetimiba cuando se usa con fibratos, y no se recomienda el uso concomitante.
En pacientes que se sometieron a trasplante renal, con CC superior a 50 ml/min, recibiendo constantemente ciclosporina, una dosis única de ezetimiba a una dosis de 10 mg se acompañó de un aumento promedio de 3.4 veces (de 2.3 a 7.9 veces) en el AUC de ezetimiba . En un paciente sometido a trasplante renal y con insuficiencia renal grave (CC 13.2 ml/min/1.73 m 2 ), que recibió terapia compleja, incluida ciclosporina, hubo un aumento de 12 veces en la concentración de ezetimiba, en comparación con el grupo control . En 12 voluntarios sanos que recibieron ezetimiba a dosis de 8 mg/día durante 20 días simultáneamente con ciclosporina a dosis diaria de 100 mg, al 7° día se encontró un aumento en el AUC de ciclosporina en un promedio de 15% ( de una disminución del 10% a un aumento del 50%) en comparación con los pacientes en los que se utilizó ciclosporina como monoterapia a una dosis de 100 mg/día.
Aterol: ¿una droga natural para el colesterol o un divorcio?
La humanidad moderna se enfrenta cada vez más al problema de los trastornos del metabolismo de los lípidos. El criterio principal que indica el desarrollo de la patología es un nivel elevado de colesterol sérico. Un exceso significativo y persistente de esta sustancia conduce a graves problemas de salud.
El colesterol alto aumenta significativamente la probabilidad de aterosclerosis, que causa problemas en el corazón y los vasos sanguíneos.
Hasta la fecha, la ciencia farmacéutica ha desarrollado muchos medicamentos que pueden reducir los niveles de colesterol en la sangre. Una de estas drogas es Aterol. Según el fabricante, este es un remedio bastante efectivo para el colesterol. A continuación se encuentran las instrucciones para el uso de Aterol. También intentaremos comprender la veracidad de la descripción del medicamento (la realidad de las revisiones y los resultados de la investigación).
Aterol – ¿Qué es este producto?
Según la descripción de la empresa del fabricante TPS LLC, que se encuentra en Moscú, Aterol del colesterol es un medicamento que consiste en materias primas naturales que no contienen componentes artificiales. La acción activa del fármaco está dirigida a los hepatocitos (células del hígado), cuya función mejorada conduce a una disminución del nivel de colesterol en la sangre. El fabricante afirma que, debido a la influencia activa en el metabolismo, Aterol promueve una pérdida de peso segura. Además de las ventajas anteriores, el sitio web oficial afirma tales efectos curativos droga:
- tiene un efecto angioprotector (protege los vasos sanguíneos);
- mejora la función de los órganos hematopoyéticos;
- ayuda a limpiar el lecho vascular de los depósitos de colesterol;
- previene un aumento en el nivel de LDL dañino;
- asegura la normalización de los procesos metabólicos a nivel celular y tisular;
- ayuda a mejorar el funcionamiento del sistema digestivo.
Este medicamento se produce en cápsulas, cuya cubierta se disuelve en el estómago bajo la acción de los jugos digestivos. Cada tableta de Aterol contiene 500 mg de sustancias activas. Según la empresa fabricante, el uso del medicamento no requiere el asesoramiento de un especialista y puede llevarse a cabo sin receta médica.
La composición de la droga.
La descripción, que se presenta en el sitio web oficial de este medicamento, informa que Aterol es un remedio natural, cuyos componentes activos funcionan de manera rápida y efectiva con un aumento en los niveles de colesterol sérico.
Los ingredientes activos de Aterol promueven la descomposición de las moléculas de colesterol, su unión y rápida excreción del cuerpo.
Natural componentes Aterola:
- rizoma seco de alcachofa de Jerusalén;
- fibras trituradas de corteza de acacia de Senegal;
- extracto de ajo;
- extractos de inflorescencias de trébol y ajo silvestre.
Los rizomas de alcachofa de Jerusalén contienen una sustancia natural biológicamente activa, la insulina, que combate eficazmente el colesterol y tiene un efecto desintoxicante en el cuerpo. Además, la insulina natural reduce los niveles de glucosa en sangre. Las fibras de la corteza de la acacia contienen la sustancia fibrogam, que actúa como un “cepillo”. Fibergam contribuye a la limpieza efectiva de las paredes del lecho vascular de las acumulaciones de grasa.
Además de los ingredientes herbales, Aterol contiene probióticos, lo que determina su efecto positivo en el funcionamiento del sistema digestivo. Todos los componentes activos de Aterol se llevan al estado de un polvo fino, que se encierra en una cápsula de gelatina.
Instrucciones de uso Aterol
De acuerdo con las instrucciones de uso de Aterol, la dosis diaria del medicamento es individual para cada caso clínico. Por lo general, depende de la edad y el peso corporal del paciente, la concentración de exceso de colesterol en la sangre. Para combatir eficazmente el problema del colesterol alto, el fabricante recomienda tomar una o dos cápsulas al día, preferiblemente a la misma hora de comer. Después de tomar Aterol, es necesario beber un vaso de agua o jugo.
Según el sitio web oficial, Aterol comienza a actuar inmediatamente después de que se disuelve la cápsula y las sustancias activas se liberan en la luz del tracto digestivo. A partir de ahí, la droga se absorbe rápidamente en el torrente sanguíneo y comienza su trabajo: activa los procesos de división de los alimentos y la absorción de nutrientes, bloquea la absorción de grasas, incluido el colesterol.
Aterol tiene un efecto acumulativo (acumulativo): después de 6 a 7 días, el fabricante promete normalizar los niveles de colesterol en la sangre, reducir el peso corporal y mejorar el estado general de los pacientes. El curso del tratamiento con Aterol es de 30 días, después de un breve descanso, puede continuar tomándolo.
Противопоказания
A pesar de la composición natural, Aterol tiene una serie de contraindicaciones que hacen que no sea deseable tomarlo. Este medicamento está contraindicado en cualquier mes de embarazo, con un método natural de alimentación del bebé, así como con una alta sensibilidad del paciente a cualquiera de los componentes de Aterol.
El fabricante no indica otras contraindicaciones, ¡pero esto no puede indicar de manera confiable que están ausentes!
Estudios de eficacia clínica
En muchos pacientes que sufren de alteración del metabolismo de las grasas, Aterol es de gran interés. Esto no es sorprendente, porque el fabricante afirma su composición completamente natural, alta eficiencia, efectos secundarios mínimos, la posibilidad de usarlo sin consultar y prescribir a un médico. Antes de tomar Aterol para reducir el colesterol, debe averiguar si es efectivo y seguro para el cuerpo.
En el sitio web oficial escriben que el medicamento ha pasado los ensayos clínicos, que fueron iniciados por el Instituto de Investigación de Terapia en 2014. Pero en el sitio web del instituto de investigación (iimed.ru) no hay ninguna información sobre Aterol y cualquier estudio clínico relacionado con este medicamento.
La falta de datos documentados sobre estudios clínicos de Aterol y su eficacia sugiere que Aterol es una “estafa”. Por lo tanto, antes de comprar un medicamento y comenzar a tomarlo, debe pensarlo detenidamente.
Opiniones de médicos y pacientes.
Internet está repleto de reseñas muy contradictorias sobre el medicamento Aterol para reducir el colesterol. La mayoría de los pacientes escriben comentarios entusiastas sobre el efecto de la medicina “mágica”. La razón principal por la que se prefiere Aterol entre los agentes reductores del colesterol es su composición natural, que afirma la empresa que produce el medicamento. Además, los consumidores se sienten tentados por la posibilidad de autotratamiento; después de todo, no hay necesidad de perder el tiempo visitando a los médicos. El medicamento se puede comprar a través de Internet, pero no se encuentra en las farmacias. El precio de Aterol no es tan bajo, pero este hecho no molesta a los clientes potenciales. ¡Los pacientes que han sido tratados con Aterol afirman su eficacia en la lucha contra el colesterol alto, en base a sus sentimientos subjetivos!
Pero los médicos dejan comentarios muy dudosos sobre Aterol. Al analizar la información proporcionada por el sitio web oficial, los expertos médicos concluyen que el fabricante tiene una comprensión muy limitada del colesterol y brinda a los consumidores datos que contradicen la ciencia médica. Los expertos dicen que algunos pacientes tomaron voluntariamente este medicamento. Después de un curso de tomar Aterol, las pruebas de colesterol se mantuvieron iguales o cambiaron ligeramente a la baja. Por lo tanto, los médicos tienden a explicar la mejora en el bienestar de los pacientes que toman Aterol efecto placebo.
Se puede ver una revisión muy interesante en el sitio web de Aterol del candidato de ciencias médicas Svetlana Anatolyevna Kutilina:
Pero si busca por el nombre de este “experto”, veremos sus revisiones de otras drogas “eficaces”, y Svetlana también cambia su apariencia de una revisión a otra:
Búscalo tú mismo en Google y compruébalo. Tales hechos (reseñas falsas, falta de información sobre estudios clínicos, la promesa de un efecto rápido) deberían hacerle pensar antes de comprar Aterol. No recomendamos tomarlo. ¡Pero la decisión es tuya!
Al detectar niveles elevados de colesterol, no debe automedicarse, sino buscar ayuda de un médico. El especialista recomendará aquellos medicamentos cuya eficacia esté confirmada de forma fiable por estudios clínicos. ¡Para evitar consecuencias fatales, lo mejor es confiar su salud a los profesionales!
