Cuáles son los efectos secundarios de Cialis?

Características del uso a largo plazo de tadalafilo (Cialis) en pacientes con disfunción eréctil

Los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 son los fármacos de primera elección en pacientes con disfunción eréctil. El artículo analiza las características del uso de uno de ellos: tadalafil.

Los estudios han demostrado que el tadalafilo, que se ha utilizado con éxito para el tratamiento de la disfunción eréctil a demanda, se puede utilizar de forma continua una vez al día durante varios meses e incluso años.

El uso de tadalafilo contribuye a una mejora significativa en la disfunción eréctil, y los efectos secundarios de tomar el medicamento son comparables a los resultados de tomar un placebo.

  • PALABRAS CLAVE: enfermedades de los órganos genitourinarios, disfunción eréctil, antrología, urología, inhibidor

Los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 son los fármacos de primera elección en pacientes con disfunción eréctil. El artículo analiza las características del uso de uno de ellos: tadalafil.

Los estudios han demostrado que el tadalafilo, que se ha utilizado con éxito para el tratamiento de la disfunción eréctil a demanda, se puede utilizar de forma continua una vez al día durante varios meses e incluso años.

El uso de tadalafilo contribuye a una mejora significativa en la disfunción eréctil, y los efectos secundarios de tomar el medicamento son comparables a los resultados de tomar un placebo.

La disfunción eréctil (DE) se define como la incapacidad de lograr o mantener una erección del pene suficiente para tener relaciones sexuales, que dura tres o más meses. En estudios multicéntricos [1, 2, 3, 4], se determinó que la incidencia de DE, especialmente en hombres mayores, está asociada a muchos factores de riesgo, muchas veces asociados entre sí: edad, diabetes mellitus, aterosclerosis, hipertensión arterial, obesidad, tabaquismo, abuso de alcohol, estilo de vida sedentario, depresión y un nivel educativo relativamente bajo. De acuerdo con los resultados del Estudio de Envejecimiento Masculino de Massachusetts (MMAS) a largo plazo, la diabetes mellitus es uno de los principales factores de riesgo para el desarrollo de DE: 35–75% de los hombres con diabetes son diagnosticados con DE [5]. La disfunción eréctil también puede ser un signo temprano de aterosclerosis y enfermedad coronaria [6]. Tal relación entre el desarrollo de ED y la presencia de enfermedades concomitantes se debe a un solo mecanismo: daño al endotelio vascular.

Las microangiopatías conducen a la desregulación del sistema de óxido nítrico (NO). Formado en las terminaciones nerviosas y las células endoteliales durante la excitación sexual, el NO activa el sistema de guanilato ciclasa, lo que da como resultado un aumento en la concentración de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP). cGMP activa una proteína quinasa específica, lo que provoca una disminución en la concentración de calcio dentro de la célula y la relajación de las células del músculo liso arterial, lo que conduce a un aumento en el flujo sanguíneo a los cuerpos cavernosos y al inicio de una erección [7].

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En el tejido cavernoso, bajo la acción de la fosfodiesterasa específica tipo 5 (PDE-5), el GMPc se convierte en monofosfato de guanosina 5′ inactivo. Con una producción insuficiente de NO por el endotelio isquémico o dañado, la concentración de cGMP en las células del músculo liso vascular disminuye, como resultado de lo cual no aumenta el flujo sanguíneo a los cuerpos cavernosos y no se produce una erección efectiva. Sin embargo, la concentración tisular de cGMP está regulada tanto por la tasa de síntesis como por la tasa de su destrucción bajo la acción de la PDE-5. La inhibición de la degradación de cGMP por los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 conduce a un aumento de su concentración en las células del músculo liso, lo que promueve la erección. Inicialmente desarrollados como nitrovasodilatadores para el tratamiento de la enfermedad coronaria, los inhibidores de la PDE-5 mostraron una alta afinidad específicamente por el endotelio vascular del tejido cavernoso.

La mayoría de los médicos comienzan el tratamiento de la disfunción eréctil con PDE-5. Tres inhibidores de la PDE tipo 5 han sido aprobados para uso médico en Rusia: sildenafil (Viagra), tadalafil (Cialis), vardenafil (Levitra), cuya farmacocinética difiere significativamente. La vida media de sildenafilo y vardenafilo es de 4 horas, de tadalafilo: 17,5 horas, él constantemente [5].
Recientemente, se han llevado a cabo varios estudios que demuestran que el uso constante de tadalafilo no solo ayuda a mantener la función eréctil, sino que también puede usarse para tratar los síntomas del tracto urinario inferior (STUI) [9]. En la mayoría de los hombres mayores de 50 años con DE, la afección más común es la hiperplasia prostática benigna (HPB) [10], asociada con STUI (micción frecuente, necesidad de hacer fuerza abdominal para orinar, incapacidad para retrasar la micción, nocturia, vaciamiento vesical incompleto , y escaso flujo de orina). ) [once].

KE Andersson, en un artículo de revisión, considera la posibilidad de utilizar tadalafilo para el tratamiento de STUI que cursan con HBP, y analiza en detalle los mecanismos fisiopatológicos del desarrollo de STUI [12]. La relación entre el desarrollo de STUI en HBP y DE también se ha identificado en otros estudios [13, 14, 15]. Los resultados de seis estudios finalizados sobre el uso de tadalafilo para el tratamiento de la disfunción eréctil y los STUI indican: tadalafilo en dosis constantes de 2,5; 5; 10 y 20 mg no afectan los parámetros urodinámicos: caudal máximo, presión del detrusor durante la micción; además, el aumento del nivel de antígeno prostático al tomar tadalafilo es comparable al de tomar placebo y es de unos 0,2 mg/ml/año. Sin embargo, la cuestión de la interacción del tadalafilo con los bloqueadores ?-1-adrenérgicos y los bloqueadores de la 5?-reductasa, cuyo uso, a su vez, puede conducir a un empeoramiento de los síntomas de la disfunción eréctil, no está del todo clara.

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1. Feldman HA, Johannes CB, Derby CA et al. Disfunción eréctil y factores de riesgo coronario: resultados prospectivos del estudio de envejecimiento masculino de Massachusetts // Prev. Medicina. 2000 vol. 30. págs. 328–338.

2. Mirone V., Imbimbo C., Bortolotti A. et al. Fumar cigarrillos como factor de riesgo para la disfunción eréctil: resultados de un estudio epidemiológico italiano // Eur. Urol. 2002 vol. 41. págs. 294–297.

3. Shiri R., Koskimaki J., Hakkinen J. et al. Tampere envejecimiento masculino estudio urológico. Efectos de la edad, la comorbilidad y los factores del estilo de vida sobre la función eréctil: Tampere Aging Male Urological Study (TAMUS) // Eur. Urol. 2004 vol. 45. págs. 628–633.

4. Sasayama S., Ishii N., Ishikura F. et al. Men’s Health Study: epidemiología de la disfunción eréctil y las enfermedades cardiovasculares // Circ. J. 2003. vol. 67. Pág. 656–659.

6. Montorsi F., Briganti A., Salonia A. et al. Prevalencia de la disfunción eréctil, tiempo de aparición y asociación con factores de riesgo en 300 pacientes consecutivos con dolor torácico agudo y arteriopatía coronaria documentada angiográficamente // Eur. Urol. 2003 vol. 44. págs. 360–364.

9. Roehrborn CG, McVary KT, Elion-Mboussa A. et al. Tadalafil administrado una vez al día para los síntomas del tracto urinario inferior secundarios a la hiperplasia prostática benigna: un estudio de búsqueda de dosis // J. Urol. 2008 vol. 180. Pág. 1228-1234.

10. Wei JT, Calhoun E., Jacobsen SJ Proyecto de enfermedades urológicas en América: hiperplasia prostática benigna // J. Urol. 2005 vol. 173. Pág. 1256.

11. Guía clínica de la Asociación Americana de Urología (AUA) sobre el manejo de la hiperplasia prostática benigna (HPB) // http://www.auanet.org/guidelines/bph.cfm. Consultado en diciembre de 2005.

12. Andersson KE, William C., Kevin T. et al. Tadalafilo para el tratamiento de los síntomas del tracto urinario inferior secundarios a la hiperplasia prostática benigna: fisiopatología y mecanismo(s) de acción // Neurourología y Urodinámica. 2011 vol. 30. págs. 292–301.

13. Rosen R., Altwein J., Boyle P. et al. Síntomas del tracto urinario inferior y disfunción sexual masculina: la encuesta multinacional del envejecimiento masculino (MSAM-7) // Eur. Urol. 2003 vol. 44. págs. 637–649.

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14. Kohler TS, McVary KT La relación entre la disfunción eréctil y los síntomas del tracto urinario inferior y el papel de los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 // Eur. Urol. 2009 vol. 55. págs. 38–48.

15. McVary KT Síntomas del tracto urinario inferior y disfunción sexual: epidemiología y fisiopatología // BJU. En t. 2006 vol. 97. págs. 23–28.

16. Eusebio RA, Edward DK, Raymond C. et al. Eficacia de tadalafil 5 mg una vez al día // J. SexMed. 2009 vol. 6. Pág. 1314–1323.

17. Porst H., Giuliano F., Glina S. et al. Evaluación de la eficacia y seguridad de una dosis diaria de 5 mg y 10 mg de tadalafilo en el tratamiento de la disfunción eréctil: resultados de un ensayo multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo // Eur. Urol. 2006 vol. 50. págs. 351–359.

18. Rajfer J., Aliotta PJ, Steidle CP et al. Tadalafil dosificado una vez al día en hombres con disfunción eréctil: un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo en los EE. UU. // Int. J.Impot. Res. 2007 vol. 19. págs. 95-103.

19. Hatzichristou D., Gambla M., Rubio-Aurioles E. et al. Eficacia de tadalafil una vez al día en hombres con diabetes mellitus y disfunción eréctil // Diabetes. Medicina. 2008 vol. 25. págs. 138–146.

20. Porst H., Rafjer J., Casabe A. et al. Seguridad y eficacia a largo plazo de 5 mg de tadalafil una vez al día en hombres con disfunción eréctil: resumen. Presentado en el 10º Congreso de la Sociedad Europea de Medicina Sexual. Portugal. 2007. 25–28 de noviembre.

21. Robert AK, Graham J., Adolph MH et al. Actualización de seguridad cardiovascular de tadalafilo: análisis retrospectivo de datos de ensayos clínicos abiertos y controlados con placebo de tadalafilo con dosificación según sea necesario, tres veces por semana o una vez al día // Am. J. Cardiol. 2006 vol. 97. Pág. 1778–1784.

22. McMahon C. Comparación de la eficacia, seguridad y tolerabilidad del tadalafilo bajo demanda y el tadalafilo dosificado diariamente para el tratamiento de la disfunción eréctil // J. Sex. Medicina. 2005 vol. 2. págs. 415–424.

23. Mirone V., Costa P., Damber J.-E. et. Alabama. Una evaluación de un régimen de dosificación alternativo con tadalafilo, 3 veces por semana, para hombres con disfunción eréctil: estudio SURE en 14 países europeos // Eur. Urol. 2005 vol. 47. págs. 846–854.

Cialis® (Cialis®)

La información científica proporcionada es general y no puede utilizarse para tomar una decisión sobre la posibilidad de usar un medicamento en particular.

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Producido por:

Forma de dosificación

Forma de liberación, envase y composición de Cialis ®

Comprimidos recubiertos con película, amarillos, con forma de almendra, con la designación “C 20” en una cara.

Tabla 1.
tadalafil 20 mg

Excipientes: lactosa monohidrato – 245.195 mg, hiprolosa (hidroxipropilcelulosa) – 8.05 mg, croscarmelosa sódica – 22.4 mg, celulosa microcristalina – 52.5 mg, estearato de magnesio – 0.875 mg, lauril sulfato de sodio – 0.98 mg.

La composición de la cubierta de la película: Opadry II amarillo (lactosa monohidrato, hipromelosa, dióxido de titanio, triacetina, tinte amarillo de óxido de hierro) – 14 mg.

1 PC. – blisters (1) – paquetes de cartón.
2 PC. – blisters (1) – paquetes de cartón.
2 PC. – blisters (2) – paquetes de cartón.
2 PC. – blisters (4) – paquetes de cartón.

Acción farmacológica

Un agente para el tratamiento de la disfunción eréctil, es un inhibidor selectivo reversible de cGMP PDE5 específico. Cuando la excitación sexual provoca la liberación local de óxido nítrico, la inhibición de la PDE5 por parte del tadalafil produce un aumento de los niveles de cGMP en el cuerpo cavernoso del pene. La consecuencia de esto es la relajación de los músculos lisos de las arterias y el flujo de sangre a los tejidos del pene, lo que provoca una erección. Tadalafil es ineficaz en ausencia de estimulación sexual.

Los estudios in vitro han demostrado que el tadalafilo es un inhibidor selectivo de la PDE5. La PDE5 es una enzima que se encuentra en los músculos lisos del cuerpo cavernoso, en los músculos lisos de los vasos de los órganos internos, en los músculos esqueléticos, plaquetas, riñones, pulmones y cerebelo.

El efecto de tadalafil sobre la PDE5 es más activo que sobre otras fosfodiesterasas. Tadalafil es 10 veces más activo contra la PDE000 que contra la PDE5, PDE1, PDE2, que se localizan en el corazón, el cerebro, los vasos sanguíneos, el hígado y otros órganos. Tadalafil es 4 10 veces más activo bloqueando la PDE000 que la PDE5, una enzima que se encuentra en el corazón y los vasos sanguíneos. Esta selectividad por la PDE3 sobre la PDE5 es importante porque la PDE3 es una enzima involucrada en la contracción del músculo cardíaco. Además, el tadalafilo es aproximadamente 3 veces más potente contra la PDE700 que contra la PDE5, que se encuentra en la retina y es responsable de la fototransmisión. Tadalafil también es 6 veces más activo contra la PDE10 que su efecto sobre la PDE000-PDE5.

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Actúa dentro de las 36 horas El efecto aparece ya 16 minutos después de la ingestión en presencia de excitación sexual.

Tadalafil en individuos sanos no provoca un cambio significativo en la presión sistólica y diastólica, en comparación con el placebo en posición prona (la disminución máxima promedio es de 1.6/0.8 mm Hg, respectivamente) y de pie (la disminución máxima promedio es de 0.2/4.6 mm Hg). respectivamente). Tadalafil no provoca un cambio significativo en la frecuencia cardíaca.

Tadalafil no provoca cambios en el reconocimiento de colores (azul/verde), lo que se explica por su baja afinidad por la PDE6. Además, el tadalafilo no tiene efecto sobre la agudeza visual, el electrorretinograma, la presión intraocular y el tamaño de la pupila.

No hubo un efecto clínicamente significativo sobre las características del esperma en los hombres que tomaron tadalafilo en dosis diarias durante 6 meses.

Farmacocinética

Después de la administración oral, el tadalafilo se absorbe rápidamente. La C max se alcanza después de un promedio de 2 horas La velocidad y el grado de absorción no dependen de la ingesta de alimentos. La farmacocinética de tadalafilo en individuos sanos es lineal con respecto al tiempo y la dosis. En el rango de dosis de 2.5 a 20 mg, el AUC aumenta en proporción a la dosis. Los C ss en plasma se logran dentro de los 5 días cuando se toma el medicamento 1 vez / día.

La farmacocinética de tadalafilo en pacientes con disfunción eréctil es similar a la farmacocinética del fármaco en personas sin disfunción eréctil.

V d es de unos 63 litros, lo que indica que el tadalafilo se distribuye en los tejidos corporales. A concentraciones terapéuticas, el 94 % del tadalafilo se une a las proteínas plasmáticas. En individuos sanos, se encontró en el semen menos del 0.0005% de la dosis administrada.

Se metaboliza con la participación de la isoenzima CYP3A4. El principal metabolito circulante es el metilcatecolglucurónido, que es 13 000 veces menos potente contra la PDE5 que el tadalafilo, por lo que es poco probable que este metabolito sea clínicamente relevante.

En individuos sanos, el aclaramiento oral promedio de tadalafilo es de 2.5 l/h, y el T 1/2 promedio es de 17.5 horas.Tadalafilo se excreta principalmente como metabolitos inactivos, principalmente con las heces (alrededor del 61 %) y, en menor medida, con la orina. (alrededor del 36%).

En pacientes con insuficiencia renal leve (CC de 51 a 80 ml/min) o de gravedad moderada (CC de 31 a 50 ml/min), el AUC es mayor que en individuos sanos.

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