El efecto de Mexidol en la potencia: ¿qué necesita saber?

Mexidol: principales efectos neuropsicotrópicos y mecanismo de acción

El artículo presenta una descripción general de los efectos farmacológicos y la farmacocinética de Mexidol. Se consideran las acciones neuroprotectora, antihipóxica, antiisquémica, nootrópica, antiestrés, ansiolítica, anticonvulsiva, antialcohólica, antiaterogénica, geroprotectora de Mexidol. Se presta especial atención a los efectos de Mexidol en el tratamiento de enfermedades que cursan con neurodegeneración, principalmente accidentes cerebrovasculares agudos y crónicos. Se presenta información sobre el mecanismo de acción multicomponente de Mexidol, cuyos vínculos importantes son sus efectos antioxidantes y membranotrópicos, la capacidad de modular el funcionamiento de los receptores y las enzimas unidas a la membrana, así como restaurar el equilibrio de los neurotransmisores.
Palabras clave: Mexidol, antioxidantes, radicales libres, peroxidación lipídica, succinato, acción neuropsicotrópica

A principios de la década de 1980 en el Instituto Estatal de Investigación de Farmacología de la Academia Rusa de Ciencias Médicas Smirnov L.D. y Kuzmin V.I. sintetizó Mexidol – 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina succinato, y bajo la dirección del académico de la Academia Rusa de Ciencias Médicas Valdman A.V. se revelaron sus efectos farmacológicos, se estudió el mecanismo de acción (Voronina T.A., Seredenin S.B., Eremenko A.V., Lukyanova L.D., Nerobkova L.N., Garibova T.L., etc.), estudios preclínicos en toxicología (Lubimov B.I.) y farmacocinética (Sariev A.K., Zherdev V.P.), se determinó una marca registrada, el medicamento se registró en el Ministerio de Salud de la URSS, se llevaron a cabo los primeros ensayos clínicos (Neznamov G.G., Teleshova E.S., Syunyakov S.A. et al.), el medicamento se introdujo en la medicina práctica.

La presencia de succinato en la estructura de Mexidol es de fundamental importancia para la manifestación de los efectos farmacológicos de la droga, ya que el succinato es funcionalmente significativo para muchos procesos que ocurren en el cuerpo, en particular, es un sustrato para aumentar el metabolismo energético en el célula.

Mexidol es un fármaco con un espectro multicomponente de efectos farmacológicos y un mecanismo de acción multifactorial. Los componentes más importantes del mecanismo de acción de Mexidol son sus efectos antioxidantes y membranotrópicos, la capacidad de modular el funcionamiento de los receptores y las enzimas unidas a la membrana y restablecer el equilibrio de los neurotransmisores [1–3]. Se sabe que el funcionamiento de las membranas neuronales como estructuras celulares integrales está determinado por el trabajo coordinado de una combinación de procesos químicos y físicos asociados a la transmisión de información. La conjugación de sus principales elementos (receptores, canales iónicos, enzimas) necesaria para esta transmisión está determinada principalmente por el estado estructural y funcional de la bicapa lipídica de las membranas neuronales, que regula las proteínas de membrana. Uno de los procesos básicos implicados en el efecto modificador/perjudicial sobre las estructuras celulares del sistema nervioso central (SNC) es la oxidación por radicales libres (FRO).

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La acción de Mexidol se dirige principalmente a los procesos de FRO en biomembranas y dentro de la célula. Por un lado, inhibe los procesos de peroxidación lipídica (LPO), reacciona activamente con los radicales primarios e hidroxilo de los péptidos, reduce el nivel de óxido nítrico (NO) en el cerebro que está elevado en patología y, por otro lado, aumenta la actividad de las enzimas antioxidantes (en particular, la superóxido dismutasa) responsables de la formación y el consumo de peróxidos lipídicos, así como de especies reactivas de oxígeno [1–8].

Se ha demostrado que en diversas patologías, los procesos de LPO y otros efectos conducen a una violación del estado estructural y funcional de la membrana y, como resultado, a su despolarización, un aumento en la viscosidad de la bicapa lipídica y un cambio. en los umbrales de sensibilidad de las neuronas. Mexidol también afecta este vínculo en el proceso patológico. Aumenta el contenido de fracciones de lípidos polares (fosfatidilserina y fosfatidilinositol) y reduce la relación colesterol/fosfolípidos, lo que indica sus propiedades reguladoras de lípidos; provoca el movimiento de transiciones estructurales a la región de bajas temperaturas, es decir, la viscosidad de la membrana disminuye y su fluidez aumenta; aumenta la relación lípido-proteína [2, 9, 7, 10, 11]. Debido a estos efectos, tiene un efecto modulador sobre la actividad de las enzimas unidas a la membrana y los complejos receptores, en particular GABA (ácido γ-aminobutírico) – benzodiazepina, acetilcolina, mejorando su capacidad de unión.

Junto con esto, Mexidol estabiliza las estructuras de membrana de las células sanguíneas: eritrocitos y plaquetas, con su hemólisis y daño mecánico, tiene un efecto hipolipidémico; reduce el nivel de colesterol total y lipoproteínas de baja densidad en el plasma sanguíneo, mejora el metabolismo energético de la célula, activando la función de síntesis de energía de las mitocondrias.

Por lo tanto, Mexidol tiene una amplia gama de efectos farmacológicos implementados en dos niveles: neuronal y vascular. Tiene efectos neuroprotectores, antihipóxicos, antiisquémicos, nootrópicos, vegetotrópicos, antiestrés, ansiolíticos, anticonvulsivos, antialcohólicos, cardioprotectores, antiaterogénicos, geroprotectores.

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Debe enfatizarse que Mexidol tiene el efecto más pronunciado en el tratamiento de varias enfermedades que ocurren con neurodegeneración, principalmente trastornos agudos y crónicos de la circulación cerebral, incluidos los accidentes cerebrovasculares. El uso generalizado de Mexidol en la práctica clínica y ambulatoria en el tratamiento del ictus agudo y del accidente cerebrovascular crónico ha demostrado que es uno de los fármacos más eficaces empleados en el tratamiento de estas patologías. Mexidol también afecta a los eslabones básicos clave en la patogenia de otras enfermedades asociadas a procesos de neurodegeneración, como las enfermedades de Alzheimer y Parkinson, lesiones cerebrales, estados convulsivos, estrés, etc.

El mecanismo de la acción antihipóxica de Mexidol se asocia principalmente con su efecto específico sobre el metabolismo energético, que se debe a su constituyente succinato, que, en condiciones de hipoxia, al ingresar al espacio intracelular, puede oxidarse por la cadena respiratoria.

Mexidol es un antihipoxante con un efecto energizante directo, cuyo efecto está asociado con la influencia en la respiración endógena de las mitocondrias, la activación de su función de síntesis de energía. La acción de Mexidol se debe a un aumento de los flujos metabólicos compensatorios que aportan sustratos energéticos a la cadena respiratoria, en este caso, el succinato [12, 13].

La acción antioxidante y protectora de la membrana de Mexidol limita el efecto destructivo de los productos LPO y contribuye a la estabilización de las biomembranas celulares, la preservación de su organización estructural y funcional ordenada, que es necesaria para el funcionamiento de los complejos de receptores unidos a la membrana, enzimas y canales de iones Junto con esto, debido a la presencia de succinato en la estructura, Mexidol mejora el balance energético de la célula, restaura el proceso alterado de fosforilación oxidativa asociado con la restricción de la vía de oxidación de NADH-oxidasa en condiciones de deficiencia aguda de oxígeno.

El mecanismo de acción de Mexidol descrito anteriormente también explica los efectos secundarios extremadamente leves del fármaco, así como su capacidad para potenciar la acción de otras sustancias de acción central, especialmente aquellas que realizan su acción como agonistas/antagonistas directos de los receptores.

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Junto con el efecto antiamnésico, Mexidol ayuda a preservar la huella de la memoria y contrarresta el proceso de desvanecimiento de las habilidades y reflejos adquiridos en el proceso de aprendizaje.

Mexidol tiene un efecto restaurador positivo en las funciones cognitivas deterioradas que ocurren durante el envejecimiento natural y en modelos experimentales de las enfermedades de Alzheimer y Parkinson [4, 7, 8, 14, 15, 17]. Junto con la mejora de los procesos de aprendizaje y memoria en animales viejos, bajo la influencia de Mexidol, se eliminan los déficits neurológicos, se restaura el estado emocional, se normalizan los niveles de colesterol, lipoproteínas de baja densidad, triglicéridos y lipofuscina.

Mexidol tiene un efecto ansiolítico pronunciado, la capacidad de eliminar el miedo, la ansiedad, la tensión, la ansiedad. En un experimento utilizando la técnica de situación de conflicto en ratas, se demostró que Mexidol tiene una actividad ansiolítica pronunciada, aumentando el número de tomas de agua punibles. Tiene una actividad similar con diazepam, pero a diferencia de este, después del uso de Mexidol, la adecuación de la respuesta a los estímulos de prueba provocadores según la escala de Brodie-Naut no se altera y no hay efectos secundarios en forma de sedación y músculo. relajación. Mexidol tiene un efecto antiestrés en diversas situaciones estresantes, como el estrés en un nuevo entorno, la ansiedad y el miedo, el estrés de esperar dolor, en situaciones de desajuste entre lo deseado y lo real [18, 19]. Un análisis del mecanismo de implementación de la acción ansiolítica mostró que Mexidol no tiene la capacidad de unirse a los receptores de benzodiazepinas y GABA, pero tiene la capacidad de mejorar la unión del diazepam marcado a los receptores de benzodiazepinas. Por lo tanto, al no tener afinidad directa por los receptores de benzodiacepinas y GABA, Mexidol tiene un efecto modificador sobre ellos, mejorando su capacidad de unión [20, 21].

Estos efectos se complementan con la capacidad única de Mexidol para aumentar la resistencia del cuerpo a varios factores extremos, como estrés, situaciones de conflicto, descargas eléctricas, actividad física, hipoxia, privación del sueño y diversas intoxicaciones. Junto con esto, Mexidol elimina los trastornos que ocurren durante el alcoholismo y la adicción a las drogas [15, 22, 23].

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Mexidol tiene una amplia gama de efectos anticonvulsivos [24–7]. El mecanismo de la acción anticonvulsiva del fármaco está determinado por la influencia en los procesos de FRO, la hipoxia celular y el aumento de la acción de GABA.

Una de las propiedades importantes de Mexidol es su capacidad para mejorar y potenciar la acción específica de una serie de fármacos [28]. Se ha demostrado que la combinación de fenazepam y Mexidol en dosis terapéuticas bajas consigue el mismo efecto ansiolítico en cuanto a gravedad que con un aumento de 10 veces la dosis de fenazepam. También se reveló el efecto potenciador de Mexidol en relación a la acción anticonvulsiva cuando se combinó con fenitoína, fenobarbital y carbamazepina. Al mismo tiempo, se demostró que, al potenciar el principal efecto terapéutico de los fármacos, Mexidol reduce sus efectos secundarios.

Una ventaja significativa de Mexidol es que es un medicamento de baja toxicidad con un amplio rango terapéutico, prácticamente no tiene los efectos secundarios de los medicamentos neuropsicotrópicos tradicionales, en particular, no tiene un efecto sedante, relajante muscular, estimulante, eufórico. , y además no tiene efectos secundarios característicos de los fármacos neuroprotectores.

Mexidol mostró un alto efecto terapéutico en el tratamiento de diversas enfermedades neurológicas, mentales y cardiovasculares, incluidos los trastornos agudos y crónicos de la circulación cerebral (incluido el accidente cerebrovascular); encefalopatía discirculatoria y distonía vegetovascular; con violaciones de las funciones cerebrales en el proceso de envejecimiento y aterosclerosis, lesiones craneoencefálicas, epilepsia, tratamiento de trastornos neuróticos y similares a la neurosis; con diversos trastornos en el alcoholismo, incluido el síndrome de abstinencia, la intoxicación aguda, etc. Mexidol tiene un efecto positivo en el uso terapéutico y profiláctico en personas sanas, aumenta la resistencia del cuerpo a factores extremos (hipoxia, frío, estrés, privación del sueño, etc.) , aumenta la actividad del operador, elimina la fatiga durante el estrés mental y físico prolongado. Mexidol se produce en tabletas y ampollas.

Para la creación e implementación de Mexidol en la práctica médica, un grupo de científicos (Dyumaev K.M., Burlakova E.B., Smirnov L.D., Voronina T.A., Garibova T.L., Zhestkov V.P., Sernov L. N., Vereshchagin N.V., Suslina Z.A., Mironov N.V., Shmyrev V.I., Fedin A.I., Knyazev B.A., Avakyan E.A., Lopatukhin E.Yu. ) recibió el Premio del Gobierno de la Federación Rusa en el campo de la ciencia y la tecnología por la “Creación e introducción en la práctica médica de fármacos antioxidantes para el tratamiento y prevención de las enfermedades cerebrovasculares” (Nº 4861, 2003).

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Mexidol® (Mexidol®) instrucciones de uso

Basado en las instrucciones de uso oficiales del medicamento, aprobadas por el fabricante y preparadas para la edición impresa de la guía Vidal 2022.

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