Reseñas e información completa sobre el medicamento Levitra.

Reseñas e información completa sobre el medicamento Levitra.

Comprimidos recubiertos con película de naranja claro a naranja grisáceo, redondos, biconvexos, grabados: en un lado, una cruz de Bayer con la marca, en el otro, designación de dosis “20”.

Tabla 1.
clorhidrato de vardenafil trihidrato micronizado 23.705 miligramos
que corresponde al contenido de vardenafil 20 mg

Excipientes: crospovidona, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, macrogol 400, hipromelosa 15 cP, dióxido de titanio, óxido de hierro colorante amarillo, óxido de hierro colorante rojo.

1 PC. – blisters (1) – paquetes de cartón.
4 PC. – blisters (1) – paquetes de cartón.

Acción farmacológica

Un medicamento para el tratamiento de la disfunción eréctil, un inhibidor de la PDE5.

La erección del pene es un proceso hemodinámico, que se basa en la relajación de los músculos lisos de los cuerpos cavernosos y las arteriolas ubicadas en él. Durante la estimulación sexual, se libera óxido nítrico (NO) de las terminaciones nerviosas de los cuerpos cavernosos, activando la enzima guanilato ciclasa, lo que provoca un aumento del contenido de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) en los cuerpos cavernosos. Como resultado, los músculos lisos de los cuerpos cavernosos se relajan, lo que contribuye a aumentar el flujo de sangre al pene.

Vardenafil bloquea la PDE5, bajo la influencia de la cual se escinde cGMP, como resultado, aumenta el efecto del NO endógeno en los cuerpos cavernosos durante la estimulación sexual, lo que determina la capacidad de vardenafil para mejorar la respuesta natural a la estimulación sexual.

El efecto clínico se realiza incluso antes de alcanzar la Cmax. Tras la administración oral a dosis de 20 mg y 10 mg, el inicio de acción es de 10 minutos, lo que proporciona una erección suficiente para la penetración y la realización satisfactoria de las relaciones sexuales en el 34% y el 40% de los pacientes con disfunción eréctil leve y moderada, respectivamente. Después de 25 minutos, el efecto se produce en el 53% y el 50% de los pacientes, respectivamente, lo que coincide en el tiempo con el inicio de la aparición del principio activo en la sangre y un rápido aumento de su concentración. Duración de la acción – 8-12 horas.

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Farmacocinética

Después de la administración oral, vardenafil se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La C max se alcanza, por regla general, después de un promedio de 60 minutos (de 30 a 120 minutos). La biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 15%. Cuando se toma vardenafil simultáneamente con una comida que contiene una gran cantidad de grasa, la tasa de absorción disminuye: el tiempo para alcanzar la C max en plasma (T max ) aumenta a 60 minutos, la C max disminuye en un promedio del 20 % sin un cambio significativo en AUC. Cuando se toma con alimentos normales que no contienen más del 30% de grasa, los parámetros farmacocinéticos de vardenafilo (Cmax, Tmax, AUC) no cambian.

Vardenafilo y su principal metabolito se unen en gran medida a las proteínas plasmáticas (hasta en un 95 %), y esta propiedad es reversible y no depende de la concentración total del fármaco.

90 minutos después de tomar vardenafilo por vía oral, no se encuentra más del 0.00012 % de la dosis recibida en el semen de hombres sanos.

Vardenafil se metaboliza principalmente en el hígado con la participación de las isoenzimas CYP3A4, así como CYP3A5 y CYP2C9.

El T 1 / 2 promedio de vardenafilo es de 4 a 5 horas, y el metabolito principal es de aproximadamente 4 horas. El aclaramiento total de vardenafilo es de 56 l / h, el T 1 / 2 final es de aproximadamente 4 a 5 horas. Después de la administración oral , vardenafil se excreta en forma de metabolitos principalmente a través de los intestinos (91-95% de la dosis), en menor medida, por los riñones (2-6% de la dosis).

En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, el aclaramiento de vardenafil disminuye en proporción al grado de insuficiencia hepática. En comparación con hombres sanos, en pacientes con disfunción hepática leve, es posible un aumento en AUC y C max de 1.2 veces, y con disfunción hepática moderada, de 2.6 veces.

Показания

Disfunción eréctil (incapacidad para lograr y mantener una erección necesaria para las relaciones sexuales).

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Противопоказания

Terapia simultánea con nitratos o medicamentos que sean donantes de óxido nítrico; niños y adolescentes hasta los 16 años; hipersensibilidad al vardenafilo.

dosificación

Al inicio del tratamiento, la dosis recomendada es de 10 mg. Se toma por vía oral, si es necesario, aproximadamente 25-60 minutos antes de la relación sexual. Junto con esto, vardenafil también se puede tomar en cualquier momento en el período de 4-5 horas a 25 minutos antes de la actividad sexual. La frecuencia máxima recomendada de administración es de 1 vez/día.

Vardenafilo se puede tomar con o sin alimentos. Un nivel adecuado de estimulación sexual es esencial para que el tratamiento sea efectivo.

Dependiendo de la eficacia y tolerabilidad del tratamiento, la dosis puede aumentarse a 20 mg o reducirse a 5 mg/día.

La dosis máxima recomendada es de 20 mg 1 vez / día.

En pacientes de edad avanzada, no se requieren cambios en el régimen de dosificación.

En pacientes con insuficiencia hepática moderada, se produce una disminución del aclaramiento de vardenafilo, por lo que la dosis inicial es de 5 mg/día. En el futuro, dependiendo de la eficacia y tolerabilidad del fármaco, la dosis puede aumentarse a 10 mg y luego a 20 mg.

Efectos secundarios

Del sistema nervioso: posible dolor de cabeza, mareos; raramente – aumento del tono muscular.

Del lado del sistema cardiovascular: es posible el enrojecimiento de la cara; raramente – un aumento de la presión arterial, una disminución de la presión arterial.

Del sistema digestivo: posible – dispepsia, náuseas.

Del sistema respiratorio: es posible la congestión nasal.

Reacciones dermatológicas: raramente – fotosensibilidad.

Del sistema reproductivo: raramente – priapismo.

Interacciones con otros medicamentos

Vardenafil se metaboliza principalmente en el hígado con la participación de la isoenzima CYP3A4, así como con alguna participación de las isoenzimas CYP3A5 y CYP2C9. Dado que los inhibidores potentes de estas isoenzimas (cimetidina, ketoconazol, itraconazol, indinavir, ritonavir) pueden reducir el aclaramiento de vardenafilo, no se debe exceder la dosis máxima de 5 mg/día de vardenafilo cuando se usa con estos medicamentos.

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Cuando se usa simultáneamente con el inhibidor de CYP3A4, eritromicina, no se recomienda exceder la dosis máxima de vardenafilo de 10 mg/día.

Con el uso simultáneo de vardenafil con bloqueadores alfa, puede desarrollarse hipotensión arterial sintomática. Por lo tanto, vardenafilo en dosis de 5 mg, 10 mg y 20 mg no debe prescribirse antes de las 6 horas después de tomar un alfabloqueante.

Con la administración simultánea de heparina y vardenafil a ratas, el tiempo de sangrado no cambió. No se ha estudiado el efecto de esta combinación sobre el tiempo de sangrado en humanos.

Dado que los inhibidores de la PDE afectan el sistema de óxido nítrico/GMPc, los inhibidores de la PDE5 pueden potenciar el efecto hipotensor de los nitratos.

Los estudios de plaquetas humanas in vitro han demostrado que vardenafil solo no inhibe la agregación plaquetaria inducida por varios agonistas plaquetarios. Cuando se usó vardenafil en dosis superiores a las terapéuticas, hubo un ligero aumento dependiente de la dosis en el efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio, un fármaco donador de óxido nítrico.

Dado que no se ha estudiado la seguridad y eficacia de las combinaciones de vardenafilo con otros agentes para la disfunción eréctil, no se recomienda el uso de dichas combinaciones.

Instrucciones especiales

Usar con precaución en pacientes con deformidad anatómica del pene (curvatura, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie), así como en pacientes con enfermedades que predisponen al desarrollo de priapismo (anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia).

No se ha estudiado la seguridad de vardenafilo y no se recomienda el uso del fármaco en pacientes con insuficiencia hepática grave; con enfermedad renal en etapa terminal, que requiere hemodiálisis; con hipotensión arterial (presión sistólica en reposo inferior a 90 mm Hg); accidente cerebrovascular o infarto de miocardio reciente (en los últimos 6 meses); angina inestable; con enfermedades degenerativas hereditarias de la retina (por ejemplo, con retinitis pigmentosa).

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Dado que vardenafil no se usó en pacientes con tendencia al sangrado y en pacientes con exacerbación de úlcera péptica, el nombramiento del medicamento en estos casos solo es posible después de una evaluación exhaustiva de la relación riesgo-beneficio de la terapia.

En estudios en humanos, con el uso simultáneo de vardenafil como monoterapia, no se observaron cambios en el tiempo de sangrado.

Debido a que la actividad sexual se asocia con cierto grado de riesgo cardíaco, antes de prescribir vardenafil para la disfunción eréctil, es necesario evaluar el estado del sistema cardiovascular del paciente.

Vardenafil no está destinado para uso en niños.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos.

Antes de su uso en pacientes cuyas actividades están relacionadas con la conducción de vehículos y el trabajo con mecanismos, es necesario conocer su respuesta individual al vardenafil.

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