Vesikar: la composición del medicamento y las revisiones de los pacientes después de tomarlo

en un blister de 10 uds.; en un paquete de cartón 1 o 3 paquetes.

Tabletas recubiertas Tabla 1.
núcleo:
succinato de solifenacina 10 mg
Excipientes: Lactosa monohidrato; maicena; hipromelosa 3 mPa·s; estearato de magnesio; agua purificada
caparazón: Opadry pink 03F14895 (hipromelosa 6 mPa·s; talco; macrogol 8000; dióxido de titanio; óxido de hierro rojo)

en un blister de 10 uds.; en un paquete de cartón 1 o 3 paquetes.

Descripción de la forma de dosificación

Comprimido de 5 mg: redondo, biconvexo, estucado, de color amarillo claro, marcado “150” y el logotipo de la empresa en un lado.

Comprimido de 10 mg: redondo, biconvexo, estucado, de color rosa claro, marcado “151” y el logotipo de la empresa en un lado.

Acción farmacológica

Farmacodinámica

Estudios farmacológicos realizados in vitro и in vivo mostró que la solifenacina es un inhibidor competitivo específico de los receptores muscarínicos, predominantemente M3-subtipo. También se ha encontrado que la solifenacina tiene baja afinidad o no interactúa con otros receptores y canales iónicos.

La eficacia de Vesicar ® a dosis de 5 y 10 mg, estudiada en varios ensayos clínicos controlados aleatorios doble ciego en hombres y mujeres con síndrome de vejiga hiperactiva, se observó ya durante la primera semana de tratamiento y se estabilizó durante las siguientes 12 semanas de tratamiento. El efecto máximo de Vezikar ® se puede detectar después de 4 semanas. La eficacia persiste para el uso a largo plazo (al menos 12 meses).

Farmacocinética

Características generales

Absorción. Cmax alcanzado en 3-8 horas Tiempo para alcanzar Cmax no depende de la dosis. DEmax y el AUC aumenta en proporción al aumento de la dosis de 5 a 40 mg. Biodisponibilidad absoluta – 90%. Comer no afecta a Cmax y AUC de solifenacina.

Distribución. El volumen de distribución de solifenacina tras la administración intravenosa es de 600 litros. La solifenacina se une en gran medida (alrededor del 98 %) a las proteínas plasmáticas, predominantemente a las proteínas α.1-glucoproteína ácida.

Metabolismo. La solifenacina se metaboliza ampliamente en el hígado, predominantemente por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Sin embargo, existen vías metabólicas alternativas a través de las cuales se puede metabolizar la solifenacina. El Cl sistémico de solifenacina es de unos 9,5 l/h, y la T final1/2 – 45-68 horas Tras la administración oral, además de la solifenacina, se identificaron en plasma los siguientes metabolitos: uno farmacológicamente activo (4R-hidroxisolifenacina) y tres inactivos (N-glucurónido, N-óxido y 4R-hidroxi-N-óxido de solifenacina).

Retiro. Después de una única inyección de 10 mg de solifenacina marcada con 14 C, 26 días después, aproximadamente el 70 % de la radiactividad se encontró en la orina y el 23 % en las heces. En la orina, aproximadamente el 11 % de la radiactividad se encontró como sustancia activa sin cambios, alrededor del 18 % como metabolito N-óxido, 9 % como metabolito 4R-hidroxi-N-óxido y 8 % como metabolito 4R-hidroxi ( metabolito activo).

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La farmacocinética de la solifenacina es lineal en el rango de dosis terapéuticas.

Características de la farmacocinética en ciertas categorías de pacientes.

Edad. No es necesario ajustar la dosis en función de la edad de los pacientes. Los estudios han demostrado que la exposición de solifenacina (5 y 10 mg), expresada como AUC, fue similar en ancianos sanos (de 65 a 80 años) y jóvenes sanos (el máximo fue algo menor y la T final1/2 alrededor de un 20% más en los ancianos. Estas pequeñas diferencias no son clínicamente significativas.

No se ha determinado la farmacocinética de solifenacina en niños y adolescentes.

Paul. La farmacocinética de solifenacina no depende del sexo del paciente.

Raza. La raza no afecta la farmacocinética de la solifenacina.

Insuficiencia renal ABC y Cmax solifenacina en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada difieren ligeramente de los indicadores correspondientes en voluntarios sanos. En pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina ≤ 30 ml/min), la exposición a solifenacina es significativamente mayor (aumento de Cmax es aproximadamente 30%, AUC -> 100% y T1/2 – más del 60%). Se observó una relación estadísticamente significativa entre el aclaramiento de creatinina y el aclaramiento de solifenacina. No se ha estudiado la farmacocinética en pacientes sometidos a hemodiálisis.

Insuficiencia hepática En pacientes con insuficiencia hepática moderada (puntuación de Child-Pugh de 7 a 9), el valor de Cmax no cambia, AUC aumenta en un 60%, T1/2 se duplica No se ha determinado la farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Показания

Incontinencia urinaria de urgencia (imperativa), micción frecuente y urgencia urgente (imperativa) de orinar, características de los pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva.

Vesikar: instrucciones de uso

Una tableta de 5 mg contiene: núcleo – Substancia activa – succinato de solifenacina 5 mg, excipientes – lactosa monohidrato, almidón de maíz, hipromelosa 3 mPa·s, estearato de magnesio; composición del recubrimiento pelicular: amarillo opadry 03F12967 (hipromelosa 6 mPa s, talco, macrogol 8000, dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo).
Una tableta de 10 mg contiene: núcleo – Substancia activa – succinato de solifenacina 10 mg, excipientes – lactosa monohidrato, almidón de maíz, hipromelosa 3 mPa·s, estearato de magnesio; composición del recubrimiento pelicular: opadry pink 03F14895 (hipromelosa 6 mPa·s, talco, macrogol 8000, dióxido de titanio, óxido de hierro rojo).

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descripción

El comprimido de 5 mg es un comprimido recubierto con película, redondo, biconvexo, de color amarillo claro, etiquetado como “150” con el logotipo de la empresa en un lado.
El comprimido de 10 mg es un comprimido recubierto con película de color rosa claro, redondo, biconvexo, etiquetado como “151” con el logotipo de la empresa en un lado.

Grupo farmacoterapéutico

Propiedades farmacologicas

Farmacodinámica
Los estudios farmacológicos realizados in vitro e in vivo han demostrado que la solifenacina es un inhibidor competitivo específico de los receptores muscarínicos, predominantemente M3 subtipo También se ha encontrado que la solifenacina tiene poca o ninguna afinidad por varios otros receptores y canales iónicos.
La eficacia de Vesicar a dosis de 5 mg y 10 mg, estudiada en varios ensayos clínicos controlados, aleatorizados y doble ciego en hombres y mujeres con síndrome de vejiga hiperactiva, ya se observó durante la primera semana de tratamiento y se estabilizó durante las siguientes 12 semanas. de tratamiento El efecto máximo de Vezikar se puede detectar después de 4 semanas. La eficiencia se mantiene durante el uso a largo plazo (al menos 12 meses).
Farmacocinética
Características generales
Absorción: Concentración plasmática máxima (Cmax) se logra en 3-8 horas. Tiempo para alcanzar la concentración máxima (tmax) es independiente de la dosis. DEmax y el área bajo la curva (AUC) de la concentración frente al tiempo aumenta en proporción al aumento de la dosis de 5 a 40 mg. Biodisponibilidad absoluta – 90%. Comer no afecta a Cmax y AUC de solifenacina.
Distribución: El volumen de distribución de solifenacina tras la administración intravenosa es de aproximadamente 600 litros. La solifenacina se une en gran medida (alrededor del 98 %) a las proteínas plasmáticas, predominantemente a las proteínas α.1-glucoproteína ácida.
Метаболизм: La solifenacina se metaboliza ampliamente en el hígado, predominantemente por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Sin embargo, existen vías metabólicas alternativas a través de las cuales se puede metabolizar la solifenacina. El aclaramiento sistémico de la solifenacina es de aproximadamente 9,5 l/hora y la vida media de eliminación terminal es de 45 a 68 horas. Tras la administración oral, además de la solifenacina, se identificaron en plasma los siguientes metabolitos: uno farmacológicamente activo (4R-hidroxisolifenacina) y tres inactivos (N-glucurónido, N-óxido y 4R-hidroxi-N-óxido de solifenacina).
Excreción: Después de una inyección única de 10 mg de solifenacina marcada con 14 C, después de 26 días, aproximadamente el 70 % de la radiactividad se encontró en la orina y el 23 % en las heces. En la orina, aproximadamente el 11 % de la radiactividad se encontró como sustancia activa sin cambios, aproximadamente el 18 % como metabolito N-óxido, el 9 % como metabolito 4R-hidroxi-N-óxido y el 8 % como metabolito 4R-hidroxi (metabolito activo).
La farmacocinética de la solifenacina es lineal en el rango de dosis terapéuticas.
Características de la farmacocinética en ciertas categorías de pacientes.
EdadR: No es necesario ajustar la dosis dependiendo de la edad de los pacientes. Los estudios han demostrado que la exposición de solifenacina (5 y 10 mg), expresada como AUC, fue similar en personas sanas de edad avanzada (65 a 80 años) y en personas sanas jóvenes (

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Indicaciones de uso

Tratamiento de la incontinencia urinaria urgente (imperativa), micción frecuente y urgencia urgente (imperativa) de orinar, propias de pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva.

Противопоказания

– retención urinaria;
– enfermedades gastrointestinales graves (incluido el megacolon tóxico);
– Miastenia gravis;
– glaucoma de ángulo cerrado;
– hipersensibilidad a los componentes de la droga;
– realización de hemodiálisis;
– insuficiencia hepática grave;
– insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática moderada con tratamiento simultáneo con inhibidores potentes de CYP3A4, por ejemplo, ketoconazol.

Instrucciones especiales

Antes de iniciar el tratamiento con Vezikar, se debe establecer si existen otras causas de trastornos de la micción (insuficiencia cardíaca o enfermedad renal). Si se detecta una infección del tracto urinario, se debe iniciar el tratamiento antibiótico adecuado.
Vesikar debe administrarse con precaución a los pacientes:
– con obstrucción clínicamente significativa de la salida de la vejiga, lo que conlleva el riesgo de retención urinaria;
– con enfermedades obstructivas gastrointestinales;
– con el riesgo de motilidad reducida del tracto gastrointestinal;
– con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina ≤ 30 ml por minuto) y hepática moderada (puntuación de Child-Pugh de 7 a 9); las dosis para estos pacientes no deben exceder los 5 mg;
– al mismo tiempo tomando un fuerte inhibidor de CYP3A4, por ejemplo, ketoconazol;
– con hernia de hiato, reflujo gastroesofágico y pacientes que toman simultáneamente medicamentos (p. ej., bisfosfonatos) que pueden causar o exacerbar la esofagitis;
con neuropatía autonómica.
Los pacientes con trastornos hereditarios raros de tolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp, malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar el medicamento.
Los pacientes con factores de riesgo como síndrome de QT prolongado e hipopotasemia han experimentado prolongación del intervalo QT y taquicardia bidireccional.
Aún no se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes con vejiga hiperactiva neurogénica.
Se ha notificado angioedema con obstrucción de las vías respiratorias en algunos pacientes con succinato de solifenacina. Con el desarrollo de angioedema, se debe suspender el tratamiento con succinato de solifenacina y se debe tomar la terapia adecuada y/o las medidas necesarias.
Se han notificado reacciones anafilácticas en pacientes tratados con succinato de solifenacina. Con el desarrollo de reacciones anafilácticas, se debe suspender el tratamiento con succinato de solifenacina y se debe tomar la terapia adecuada y/o las medidas necesarias.

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Aplicación durante el embarazo y la lactancia.

No hay datos clínicos sobre mujeres que se quedan embarazadas mientras toman solifenacina. Los estudios en animales no han mostrado ningún efecto adverso directo sobre la fertilidad, el desarrollo embrionario/fetal o el parto. Se debe tener precaución al prescribir este medicamento a mujeres embarazadas.
No hay datos sobre la excreción de solifenacina en la leche humana. No se recomienda el uso de Vezikar durante la lactancia.

Influencia en la capacidad de conducir un automóvil y operar mecanismos.

La solifenacina, al igual que otros anticolinérgicos, puede causar visión borrosa y (rara vez) somnolencia y fatiga, lo que puede afectar a la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Dosificación y administración

5 mg una vez al día por vía oral con líquido, independientemente de la hora de la comida. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 10 mg una vez al día.
Uso en niños
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Vesicar en niños. En este sentido, el medicamento no debe usarse en niños.
Pacientes con insuficiencia renal
En pacientes con disfunción renal de leve a moderada (aclaramiento de creatinina > 30 ml/min), no se requiere ajuste de dosis. El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina

Efecto secundario

Sobredosis

La dosis más alta de solifenacina utilizada por los voluntarios fue de 100 mg como dosis única. Los efectos secundarios informados con mayor frecuencia con esta dosis fueron dolor de cabeza (leve), boca seca (moderada), mareos (moderados), somnolencia (leve) y visión borrosa (moderada). No se han notificado casos de sobredosis aguda. En casos de sobredosis, se debe prescribir carbón activado, se debe realizar un lavado gástrico, pero no se debe inducir el vómito. Al igual que con otras sobredosis de anticolinérgicos, los síntomas deben tratarse de la siguiente manera:
– con efectos anticolinérgicos severos de acción central (alucinaciones, excitabilidad severa) – fisostigmina o carbacol;
– con convulsiones o excitabilidad severa – benzodiazepinas;
– en caso de insuficiencia respiratoria – respiración artificial;
– con taquicardia – bloqueadores beta;
– en caso de retención urinaria aguda – cateterismo;
– con midriasis – instilar pilocarpina en los ojos y/o colocar al paciente en una habitación oscura.
Como en el caso de sobredosis de otros fármacos anticolinérgicos, se debe prestar especial atención a los pacientes con un riesgo establecido de prolongación del intervalo QT (es decir, con hipopotasemia, bradicardia y mientras toman fármacos que provoquen la prolongación del intervalo QT) y pacientes con insuficiencia cardiaca. enfermedad (isquemia miocárdica, arritmias, insuficiencia cardíaca congestiva).

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Interacción con otras drogas

Interacción farmacológica
El tratamiento concomitante con fármacos con propiedades anticolinérgicas puede provocar efectos terapéuticos e indeseables más pronunciados. Después de suspender la solifenacina, se debe tomar un descanso de aproximadamente una semana antes de comenzar el tratamiento con otro fármaco anticolinérgico. El efecto terapéutico se puede reducir mientras se toman agonistas de los receptores colinérgicos.
La solifenacina puede reducir el efecto de los fármacos que estimulan la motilidad gastrointestinal, como la metoclopramida y la cisaprida.
Interacción farmacocinética
Los estudios in vitro han demostrado que, a concentraciones terapéuticas, la solifenacina no inhibe las CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 o 3A4 aisladas de microsomas hepáticos humanos. Por lo tanto, es poco probable que la solifenacina altere la eliminación de fármacos metabolizados por estas enzimas CYP.
Efectos de otros medicamentos sobre la farmacocinética de solifenacina
La solifenacina es metabolizada por CYP3A4. La coadministración de ketoconazol (200 mg diarios), un inhibidor potente de CYP3A4, provocó un aumento del doble en el AUC de la dependencia de la concentración-tiempo de solifenacina, y un aumento del triple con una dosis de 400 mg/día. Por lo tanto, la dosis máxima de Vesicar no debe exceder los 5 mg si el paciente también está tomando ketoconazol o dosis terapéuticas de otros inhibidores potentes de CYP3A4 (como ritonavir, nelfinavir, itraconazol). El tratamiento concomitante con solifenacina y un inhibidor potente de CYP3A4 está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática moderada. Dado que la solifenacina es metabolizada por CYP3A4, son posibles las interacciones farmacocinéticas con otros sustratos de CYP3A4 de mayor afinidad (verapamilo, diltiazem) y con inductores de CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina).
Efecto de la solifenacina sobre la farmacocinética de otros fármacos
Anticonceptivos orales: no se ha identificado ninguna interacción farmacocinética de solifenacina y anticonceptivos orales combinados (etinilestradiol/levonorgestrel).
Warfarina: tomar Vezikar no provocó cambios en la farmacocinética de la R-warfarina o la S-warfarina ni en su efecto sobre el tiempo de protrombina.
Digoxina: tomar Vezikar no afectó la farmacocinética de la digoxina.

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